Talaaga

AHU-377 hemicalcium salt o se masima hemicalcium o le AHU-377. O se iniseti o le neprilysin ma le IC50 tau o le 5 nM [1].

AHU-377 ma le angiotensin II AT1 receptor antagonist valsartan e fatuina le LCZ696 i le 1:1 molar ratio. LCZ696 o le angiotensin receptor neprilysin inhibitor. E mafai ona fa'aitiitia ai le toto ma e ono avea ma vaila'au fou mo le togafitia o le faaletonu o le fatu. AHU-377 o se pro-fualaau faasaina, e mafai ona liua e le enzymatic cleavage o le ethyl ester i le foliga galue LBQ657. Ua lipotia mai o le AHU-377 (30 ma le 100 mg / kg, PO) e mafai ona mafua ai le faʻamaʻi maualuga i se auala faʻalagolago i fua o DAHI-SS. Ae i le DOCA-salt hypertensive rats, e faʻaalia ai se faʻaitiitia vaivai [2, 3].

Fa'asinomaga:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 Me 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. Ole tulaga gafatia ole valsartan + AHU377 (LCZ696) ile togafitiga ole fatu fatu. Opini Fa'apitoa Investig Drugs. 2013 Aukuso;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Fa'atusatusaga fa'atusatusaga o le AHU-377, o se fa'atosina malosi o le neprilysin, i fa'ata'ita'iga iole e lua o le maualuga o le toto maualuga. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

Fa'asologa o vaila'au