Pregabalin e le o se GABAA poʻo le GABAB receptor agonist.
Pregabalin o se gabapentinoid ma gaioiga e ala i le taofia o nisi auala o kalisiu. Faʻapitoa lava o se lonalava o le ausilali α2δ subunit nofoaga o nisi eletise-faʻalagolago calcium alavai (VDCCs), ma o lea e avea o se mea e taofia ai le α2δ subunit-o loʻo i ai VDCCs. E i ai vailaʻau lua-fusifusia α2δ subunits, α2δ-1 ma le α2δ-2, ma le faʻailoa e faʻapea o le vavalalata vavalalata vavalalata mo (ma o le mafuaʻaga le lava filifilia i le va) o nei nofoaga e lua. Pregabalin e filifilia i lona fusifusia i le α2δ VDCC vaega laiti. E ui lava i le mea moni o le pasi muamua o le GABA faʻatusa, e le fusia i le GABA talimalo, e le liliu i le GABA poʻo se isi GABA agonist taliaina agonist i vivo, ma e le faʻataʻitaʻia tonu GABA felauaiga poʻo metabolism. Ae ui i lea, ua maua le prababalin e faʻatuputeleina ai le faiʻai i le faiʻai o le L-glutamic acid decarboxylase (GAD), o le enzyme e nafa ma le tuʻufaʻatasia o le GABA, ma o lea e ono i ai ni faʻafuaseʻi GABAergic aʻafiaga e ala i le faʻateleina o le maualuga o le GABA i le faiʻai. E leai se faʻamaoniga i le taimi nei o faʻataʻitaʻiga o mea e tutupu i le pepe o loʻo faʻatonutonuina e se isi lava metotia e ese mai i le taofiofia o VDCC o loʻo iai le α2δ. E tusa ai, taofiofia o le α2δ-1-o loʻo i ai VDCCs e ala i le faʻasolosolo foliga e nafa ma lona anticonvulsant, analgesic, ma le popolevaleʻa aʻafiaga.
O le endogenous α-amino acids L-leucine ma le L-isoleucine, ia e pei o le pregabalin ma isi gabapentinoids i le fausiaina o vailaʻau, o loʻo aliali mai i le vaega VDCC o loʻo i ai foliga tutusa ma le gabapentinoids (eg, IC50 = 71 nM mo L- isoleucine), ma o loʻo iai i le tagata cerebrospinal suavai i micromolar concentrations (eg, 12.9 μM mo L-leucine, 4.8 μM mo L-isoleucine). Na talitonuina atonu o latou iuga o le vaega ma latou ono faʻatauvaga faʻatupuina aafiaga o gabapentinoids. E tusa ai, e ui lava o gabapentinoids pei o pregabalin ma gabapentin ei ai nanomolar affinities mo le α2δ subunit, o latou malosiaga i le vivo o loʻo i le maualalo micromolar range, ma le tauvaga mo le fusifusia e ala i le endogenous L-amino acid na fai mai e ono mafua ai mo lenei eseesega.

Pregabalin na maua ia maua le 6-maualuga maualuga vavalalata nai lo gabapentin mo α2δ subunit-o loʻo i ai VDCCs i le tasi suʻesuʻega. Ae ui i lea, o le isi suʻesuʻega na maua ai o le pasi muamua ma le gabapentin na i ai ni uiga tutusa mo le tagata recombinant α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM ma 40 nM, faʻasolosolo). I soo se tulaga lava, o le pasi o le 2 i le 4 taimi sili atu le malosi nai lo gabapentin o se analgesic ma, i manu, foliga mai e 3 i le 10 taimi sili atu le malosi nai lo gabapentin o se anticonvulsant.