Nirmatrelvir
O le Nirmatrelvir o se inhibitor o le SARS-CoV-2 autu protease (Mpro), e taʻua foi o le 3C-like protease (3CLpro) poʻo le nsp5 protease. O le taofiofia o le SARS-CoV-2 Mpro ua le mafai ai ona faʻagaioia polyprotein precursors, e taofia ai le toe faia o viral.
Na taofia e Nirmatrelvir le gaioiga o le recombinant SARS-CoV-2 Mpro i se suʻesuʻega biochemical i faʻasalalauga e mafai ona ausia i vivo. Na maua le Nirmatrelvir e fusi saʻo i le SARS-CoV-2 Mpro nofoaga galue e ala i le X-ray crystallography.
Ritonavir ose HIV-1 protease inhibitor ae e le o malosi i le SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir faʻalavelaveina le CYP3A-mediated metabolism o le nirmatrelvir, e mafua ai le faateleina o le plasma concentrations o le nirmatrelvir.
E fautuaina lenei vailaau. Ua tuʻuina atu se faʻatagaina faʻalavelave faʻafuaseʻi e le FDA mo le togafitia o faʻamaʻi coronavirus (COVID-19) i tagata matutua ma tamaiti maʻi (12 tausaga ma matutua atu e tusa ma le 40 kilokalama pe tusa ma le 88 pauna) ma i'uga lelei o su'esu'ega tuusa'o a le SARS-CoV-2, ma i latou o lo'o i ai i se tulaga maualuga e lamatia ai le alualu i luma i le ogaoga o le COVID-19, e aofia ai le falema'i po'o le oti. Nirmatrelvir/ritonavir e tatau ona amata i se taimi vave pe a maeʻa suʻesuʻega o le COVID-19 ma i totonu o le lima aso talu ona amata faʻaʻailoga.
Fautuaga e faʻavae ile EPIC-HR, ole Phase2/3 faʻataʻitaʻiga faʻataʻitaʻiga faʻataʻitaʻiga e iloilo ai le aoga o le nirmaltrelivir/ritonavir vs. placebo i le faʻaitiitia o le falemaʻi ma poʻo le oti i le aso 28. tagata ta'ito'atasi e lamatia mo le alualu i luma i fa'ama'i tuga na fa'aitiitia ai le fa'alavelave o le falema'i po'o le oti ile 28 aso ile 88%.





Fautuaga18Poloketi Iloiloga Tulaga Tulaga Lelei ua fa'amaonia4, ma6galuega faatino o lo'o i lalo ole faamaoniga.

O faiga fa'ava-o-malo maualuga pulega lelei ua fa'ata'atia le fa'avae mautu mo fa'atauga.

O le va'aiga lelei e fa'atautaia i le taamilosaga atoa o le olaga o le oloa ina ia mautinoa le lelei ma le togafitiga.

E lagolagoina e le Vaega o Mataupu Tau Fa'apolofesa le tulaga lelei mana'omia ile taimi ole talosaga ma le resitalaina.


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