Fa'amatalaga

Lenalidomide (CC-5013) o se fa'atupuina ole Thalidomide ma se immunomodulator malosi tautala. Lenalidomide (CC-5013) o se ligand o le ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), ma e mafua ai le filifilia o le ubiquitination ma le faʻaleagaina o mea e lua lymphoid transcription, IKZF1 ma IKZF3, e le CRBN-CRL4 ubiquitin ligase. Lenalidomide (CC-5013) fa'apitoa fa'alavelave le tuputupu a'e o lymphomas matua B-cell, e aofia ai le tele o myeloma, ma fa'aosoina le fa'asa'olotoina o le IL-2 mai sela T.

Talaaga

Lenalidomide (lea e taʻua o le CC-5013), o le tuʻu gutu o le thalidomide, o se antineoplastic agent faʻaalia le antitumor gaioiga e ala i le tele o auala, e aofia ai le faʻaogaina o le tino puipuia, faʻasaina angiogenesis, ma aʻafiaga antineoplastic tuusao. Ua mae'a su'esu'eina mo le togafitia o le tele o le myeloma ma le myelodysplastic syndrome fa'apea fo'i ma le fa'aletonu o le lymphoproliferative e aofia ai le leukemia lymphocytic tumau (CLL) ma le lymphoma e le o Hodgkin. E tusa ai ma suʻesuʻega talu ai nei, Lnalidomide faʻamalosia ma toe faʻaleleia le faʻaogaina o le tino i tagata maʻi CLL e ala i le faʻaosofiaina o le faʻaalia o molelaʻau costimulatory i lymphocytes leukemic e toe faʻafoʻisia ai le faʻamaʻi malie ma le gaosiga o immunoglobulins faʻapea foʻi ma le faʻaleleia o le gafatia o sela T ma sela leukemic e fausia ai synapses ma T lymphocytes.

Fa'asinomaga

Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R. Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia, ma Segundo Gonzalez. Lenalidomide ma le leukemia lymphocytic tumau. BioMed Research International 2013.

I Vitro

Lenalidomide e malosi i le faʻaosofiaina o le faʻateleina o le T cell ma le IFN-γ ma le IL-2 gaosiga. Lenalidomide ua faʻaalia e taofia ai le gaosiga o cytokines pro inflammatory TNF-α, IL-1, IL-6, IL-12 ma siitia le gaosiga o le anti-inflammatory cytokine IL-10 mai tagata PBMCs. O le Lenalidomide e faʻaitiitia le tuʻuina atu o le IL-6 saʻo ma faʻapea foʻi i le taofiofia o le tele o sela o le myeloma (MM) ma le ponaivi stromal cell (BMSC), lea e faʻateleina ai le apoptosis o sela myeloma [2]. Fegalegaleaiga faʻalagolago i fua ma le CRBN-DDB1 faʻalavelave o loʻo matauina ma Thalidomide, Lenalidomide ma Pomalidomide, faʻatasi ai ma IC50 tau o ~ 30μM, ~3μM ma ~3μM, i le faasologa, O nei faʻaitiʻitia faʻamatalaga CRBN sela (U266-CRBN60 ma U266-CRBN75) e itiiti ifo le tali atu nai lo matua matua i le antiproliferative aafiaga Lenalidomide i luga o se fua-tali laina o le 0.01 i le 10μM[3]. Lenalidomide, o se analog thalidomide, galue o se kelu mole i le va o le tagata E3 ubiquitin ligase cereblon ma CKIα o loʻo faʻaalia e faʻaosoina le ubiquitination ma le faʻaleagaina o lenei kinase, ma faʻapea ona faʻaumatia sela leukemic e ala i le faʻamalosia o le p53.

Ole o'ona ole Lenalidomide e o'o atu ile 15, 22.5, ma le 45 mg/kg e ala ile IV, IP, ma PO auala ole pulega. Fa'atapula'a i le soluble i totonu o la matou ta'avale fa'ameamea PBS, o nei tui aupito maualuga e mafai ona ausia le Lenalidomide e fa'amalie lelei se'i vagana ai le mate e tasi o le isumu (e fa le aofa'i o tui) i le 15 mg/kg IV dose. O le mea moni, e leai se isi mea oona o lo'o matauina i le su'esu'ega i IV doses o le 15 mg/kg (n=3) po'o le 10 mg/kg (n=45) po'o so'o se isi fuala'au maualuga e ala i auala IV, IP, ma PO.

Teuina

Fa'asologa o vaila'au

Fa'amatalaga Fa'aola Fa'atatau

Fa'amatalaga Fa'aola Fa'atatau