Lenalidomide
Fa'amatalaga
Lenalidomide (CC-5013) ose fa'atupuina ole Thalidomide ma se fa'ama'i fa'ama'i fa'amalosi.Lenalidomide (CC-5013) o se ligand o le ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), ma e mafua ai le filifilia o le ubiquitination ma le faʻaleagaina o mea e lua lymphoid transcription, IKZF1 ma IKZF3, e le CRBN-CRL4 ubiquitin ligase.Lenalidomide (CC-5013) fa'apitoa e taofia le tuputupu a'e o lymphomas matua B-cell, e aofia ai le tele o le myeloma, ma fa'aosofia ai le fa'asa'olotoina o le IL-2 mai sela T.
Talaaga
Lenalidomide (lea e taʻua o le CC-5013), o se mea e maua mai i le gutu o le thalidomide, o se antineoplastic agent e faʻaalia ai le antitumor e ala i le tele o auala, e aofia ai le faʻaogaina o le tino puipuia, faʻalavelave angiogenesis, ma aʻafiaga antineoplastic tuusao.Ua mae'a su'esu'ega mo le togafitia o le tele o le myeloma ma le myelodysplastic syndrome fa'apea fo'i ma le fa'aletonu o le lymphoproliferative e aofia ai le leukemia lymphocytic tumau (CLL) ma le lymphoma e le o Hodgkin.E tusa ai ma suʻesuʻega talu ai nei, Lnalidomide faʻaleleia ma toe faʻaleleia le faʻaogaina o le tino i tagata maʻi CLL e ala i le faʻaosofiaina o le faʻaalia o molelaʻau costimulatory i lymphocytes leukemic e toe faʻafoʻisia ai le faʻamaʻi malie ma le gaosiga o immunoglobulins faʻapea foʻi ma le faʻaleleia o le gafatia o sela T ma sela leukemic e fausia ai synapses ma T. lymphocytes.
Fa'asinomaga
Ana Pilar Gonzalez-Rodriguez, Angel R. Payer, Andrea Acebes-Huerta, Leticia Hergo-Zapico, Monica Villa-Alvarez, Esther Gonzalez-Garcia, ma Segundo Gonzalez.Lenalidomide ma le leukemia lymphocytic tumau.BioMed Research International 2013.
I Vitro
Lenalidomide e malosi i le faʻaosofiaina o le faʻalauteleina o le T cell ma le IFN-γ ma IL-2 gaosiga.Lenalidomide ua faʻaalia e taofia ai le gaosiga o cytokines pro inflammatory TNF-α, IL-1, IL-6, IL-12 ma siitia le gaosiga o le anti-inflammatory cytokine IL-10 mai tagata PBMCs.O le Lenalidomide e faʻaitiitia le faʻaogaina o le IL-6 saʻo ma faʻapea foʻi i le taofiofia o le tele o myeloma (MM) sela ma ponaivi gaʻo stromal cell (BMSC) fegalegaleaiga, lea e faʻateleina ai le apoptosis o sela myeloma [2].Fegalegaleaiga faʻalagolago i fua ma le CRBN-DDB1 faʻalavelave o loʻo matauina ma Thalidomide, Lenalidomide ma Pomalidomide, faʻatasi ai ma IC50 tau o ~ 30μM, ~3μM ma ~3μM, i le faasologa, O nei faʻaitiʻitia faʻamatalaga CRBN sela (U266-CRBN60 ma U266-CRBN75) e itiiti ifo le tali atu nai lo matua matua i le antiproliferative aafiaga Lenalidomide i luga o se fua-tali laina o le 0.01 i le 10μM[3].Lenalidomide, o se analog thalidomide, galue o se kelu mole i le va o le tagata E3 ubiquitin ligase cereblon ma CKIα o loʻo faʻaalia e faʻaosoina le ubiquitination ma le faʻaleagaina o lenei kinase, ma faʻapea ona faʻaumatia sela leukemic e ala i le faʻamalosia o le p53.
Ole o'ona ole Lenalidomide e o'o atu ile 15, 22.5, ma le 45 mg/kg e ala ile IV, IP, ma PO auala ole pulega.Fa'atapula'a i le soluble i totonu o la matou ta'avale fa'a'ave'esea PBS, o nei tui aupito maualuga e mafai ona ausia o Lenalidomide e fa'amalie lelei se'i vagana ai le mate e tasi o le isumu (e fa le aofa'i o tui) i le 15 mg/kg IV dose.E iloga, e leai se isi mea oona o lo'o matauina i le su'esu'ega i IV doses o le 15 mg/kg (n=3) po'o le 10 mg/kg (n=45) po'o so'o se isi fuala'au maualuga e ala i auala IV, IP, ma PO.
Teuina
Pa'u | -20°C | 3 tausaga |
4°C | 2 tausaga | |
I solvent | -80°C | 6 masina |
-20°C | 1 masina |
Fa'asologa o vaila'au
Fa'amatalaga Fa'aola Fa'atatau
Fa'amatalaga Fa'aola Fa'atatau
Fautuaga18Poloketi Iloiloga Tulaga Tulaga Lelei ua fa'amaonia4, ma6o lo'o i lalo le faamaoniga.
A'oa'oga fa'ava-o-malo pulega lelei faiga ua faataatia faavae mautu mo le faatauina atu.
O le va'aiga lelei e fa'atautaia i le taamilosaga atoa o le olaga o le oloa ina ia mautinoa le lelei ma le togafitiga.
E lagolagoina e le vaega o Mataupu Tau Fa'apolofesa tulaga mana'omia ile taimi ole talosaga ma le resitalaina.