Fa'amatalaga

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), e aofia ai Valsartan (o le ARB) ma le Sacubitril (AHU377) i le 1:1 molar ratio, o se muamua-i-vasega, tuufofoga bioavailable, ma lua-gaioioiga angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inhibitor mo le toto maualuga. ma le faaletonu o le fatu[1][2][3]. LCZ696 faʻaleleia le maʻisuka cardiomyopathy e ala i le taofia o le mumū, faʻamaʻi faʻamaʻi ma apoptosis.

Talaaga

O le LCZ696 e muamua i le vasega ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) e aofia ai vaega anionic o AR valsartan ma le neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1:1 ratio) mo le faaletonu o le fatu ma le toto maualuga.

O le angiotensin receptors o G-protein-coupled receptors. Latou te faʻatalanoaina le cardiovascular ma isi aʻafiaga o le angiotensin II o se peptide bioactive o le renin-angiotensin system. O le Neprilysin o se endopeptidase le mautonu e faʻaleagaina ai peptides vasoactive e pei o peptides natriuretic. O le faʻasaina o le neprilysin e faʻateleina ai le faʻaogaina o peptide natriuretic lea na fesoasoani i le puipuiga o le fatu, vascular ma le fatu. [1]

I isumu Sprague-Dawley, o le tautala tautala o le LCZ696 na taʻitaʻia ai le maualuga o le faʻaogaina o le faʻaogaina o le immunoreactivity o le atrial natriuretic peptide e mafua mai i le faʻalavelave neprilysin. I isumu transgenic lua toto maualuga, LCZ696 na mafua ai le faʻalagolago i fualaʻau ma faʻaitiitia le faʻaitiitia o le mamafa o le toto. O tagata soifua maloloina, o se suʻesuʻega faʻapitoa, lua-tauaso, placebo-pulea suʻesuʻega na faʻamaonia ai o le LCZ696 na tuʻuina atu faʻatasi le neprilysin inhibition ma AT1 receptor blockade. LCZ696 sa saogalemu ma fa'apalepale lelei i tagata. [2] [3]

Fa'asinomaga:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril i le fatu faaletonu. N Egelani J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics ma pharmacodynamics o le LCZ696, o se tala fou e lua-gaioiga angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Ape;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition ma le LCZ696: o se auala fou mo le togafitia o le faaletonu o le fatu, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),

Teuina

Fa'asologa o vaila'au